V současnosti je k dispozici celá řada kompozitních perorálních analgetik. Základ tvoří kys. Acetylsalicylová (např. Acylcoffin, Alnagon, Mironal) nebo paracetamol (Ataralgin, Guajanal, Korylan). Využívá se též kombinace analgetika se spazmolytickým účinkem, např. Algifen (kapky, tablety, čípky, injekce), který obsahuje analgetikum metamizol, spasmolytikum pitofenon a fenpiverin. Dalším oblíbeným lékem je Spasmoveralgin, obsahující aminofenazon.
Současným trendem však je dávat přednost pouze jednoduchým analgetikům.
Časté a dlouhodobé užívání těchto preparátů nelze doporučit pro možnost vzniku závislosti a paradoxní vznik bolestí hlavy při chronickém abúzu. V takovém případě se pak bolest hlavy stává chronickou, přidává se k ní úzkost a pocit stálého napětí. Léčba tohoto stavu je velice obtížná, zahrnuje okamžité přerušení užívání analgetik.

Nesteroidní antirevmatika
Pokud analgetika nestačí, je vhodné použít nesteroidní antirevmatika, která mají kombinovaný účinek protizánětlivý a analgetický, inhibují agregaci trombocytů a syntézu prostaglandinů. Navíc bývají lépe snášena než salicyláty. Jsou lékem první volby u bolestivých stavů pohybového ústrojí. V současné době se nejčastěji používají přípravky obsahující diklofenak (Dolmina, Olfen, Voltaren, Feloran, Veral, Inflamac, Rewodina, Flugalin), přípravky obsahující ibuprofen (Ibalgin, Brufen, Ibuprof, Nurofen), naproxen (Naprosyn, Napsyn), suprofen (Suprol), tropezin (Repanidal), acidum tolfenamicum (Clotam), acidum tiaprofenicum (Surgam) nebo piroxikam (Arthemin, Roxicam). Dále např. indometacin (Indobene), který má dobrý efekt při léčbě cyklické cefaley.
K novějším přípravkům řadíme nimesulid (Aulin, Mesulid), který je navíc šetrný k žaludeční sliznici.
Některé NSA jsou k dispozici v injekční formě (Dolmina, Voltaren, Dicloreum, Ibuprof) nebo ve formě čípkové. Jednou denně se podávají retardované přípravky (Dolmina 100 SR, Roxicam).

Opioidní analgetika
Jen v případech krutých, nezvládnutelných bolestí je nutné používat silnější analgetika-anodyna. Rychle tlumí bolest. Mechanismus účinku spočívá v působení na opioidní receptory. U tramadolu je prokázáno navíc působení i na systém zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu. Nejčastěji používáme tramadol (Tramal) dále tilidin (Valoron), butorfanol (Beforal), pethidin (Dolsin) nebo pentazocin (Fortral, Dolapent).

Psychofarmaka
Některá anxiolytika potencují účinek analgetik a mají sedativní účinek. Např. quaifenesin (Guajacuran) a benzodiazepiny (diazepam, oxazepam). Na intenzivní neuropatickou bolest působí příznivě tricyklické antidepresivum amitriptylin. Dříve byl zkoušen i v léčbě migrény a ostatních bolestí hlavy.
Myorelaxancia
Na svalové reflexní spazmy se podávají myorelaxancia, např. quaifenesin a další, i v kombinaci s analgetiky, např. Dorsilon (mephenaxolon s paracetamolem), Scutamil C (carisoprodol s paracetamolem). Pro léčbu centrální spazticity se hodí baklofen (Lioresal, Baclofen). Myorelaxační efekt má i karbamazepin.

Lokální anestetika
Bolest lze ovlivnit snížením percepce lokálními anestetiky. Cílenou aplikací do periferního nervu či k míšnímu kořeni mají navíc myorelaxační účinky. Používají se zejména při radikulárních bolestech a u pacientů s parézami. Mohou se aplikovat opakovaně, ve formě obstřiků (např. kombinaci 1-2% trimecainu (Mesokain) s 2-3 ml Kenalogu). Pro periradikulární obstřik se používá kombinace 0,5% bupivacainu (Markain) (5-10 ml) s kenalogem a 1-2 ml kontrastní látky. Jehla se zavádí pod kontrolou CT přímo ke kořeni foramen intravertebrale.

Antiflogistické a vazodilatační přípravky
Má-li pacient kontraktury nebo svalové spazmy, lze s úspěchem použít různé vazodilatační nebo derivační masti a roztoky. Na trhu je jich mnoho, od klasické francovky až po Yellon-Gel, Mesocain gel, Neopeviton, Olfen gel, Bonidon gel, Dolobene gel, Veral gel, Profenid gel a Dolgit. Aplikovanou mast je třeba pečlivě vetřít do kůže.

Antikonvulziva
U neuropatií se používají antikonvulziva, protože potlačují abnormální výboje v patologicky změněných neuronech a mají schopnost stabilizovat buněčné membrány. Nejčastěji používaným přípravkem na našem trhu je karbamazepin (Biston, Tegretol, Timonil).

Ergotaminové preparáty
Ve dvacátých letech zavedl Lenox a Strock do léčby námelové alkaloidy, které jsou používány doposud. Diethylamin kyseliny D-lysergové potlačuje serotoninový účinek na vazomotorické centrum v mozkovém kmeni a v hypothalamu. Dojde k selektivní vazokonstrikci kraniálních cév. A navíc ovlivňuje depresi aktivity neuronů převádějících bolestivé stimuly z mozkových cév. V současnosti se používá ergotamin a dihydroergotamin. Jedná se o velice účinné léky v terapii akutního záchvatu migrény. Rektální aplikace snižuje pravděpodobnost nauzey, zvracení a zvyšuje plazmatickou koncentraci oproti perorálnímu podávání. Jejich nebezpečí spočívá ve vzniku časté fyzické závislosti.

Triptany
Jedná se o novou skupinu látek s vazbou na specifické 5-HT1B/1D. Tento subtyp receptorů se vyskytuje v trigeminovaskulárním komplexu a je zodpovědný za rozvoj migrenózního záchvatu. Příznivě také ovlivňují nauzeu a zvracení. Zástupci jsou sumatriptan (Imigran), Naratriptan (Naramig), Zolmitriptan (Zomig), eletriptan (Relpax), rizatriptan (Maxalt).

Léčba bolesti - shrnutí
Analgetika jsou nezastupitelná a mají prvořadé místo. Pokud je však bolest pouze mírná a přechodná, považujeme jejich podávání za zbytečné. U citlivých jedinců můžeme zvolit pouze lehkou sedativní léčbu.
U vertebrogenních syndromů je analgetická léčba nejúčinnější, hlavně v počáteční fázi, kdy dochází k rozvoji patologických reflexních spojů. Podobně je tomu i s bolestí hlavy. Z analgetické medikace vylučujeme aminofenazon a fenacetin. Preferujeme deriváty kys. acetylsalicylové a paracetamolu. U intenzivních bolestí mohou být indikována anodyna.
U kombinovaných preparátů neopioidních analgetik dáváme přednost salicylátům a paracetamolu. Podle charakteru bolestí můžeme vybrat další složky. U bolestí provázených spazmy hladkého svalstva volíme spazmolytika a anticholinergika. U bolestí hlavy směs s kofeinem a ergotaminem. U vertebrogenních syndromů volíme myorelaxancia. U zánětlivých afekcí antiflogistika a nesteroidní antirevmatika. U stavů s reaktivními edémy antiedematika, antihistaminika. U bolestí hlavy hypoxického původu je vhodnější kombinace sedativ a lehčích analgetik. A lékem druhé volby je Agapurin.
Akutní ataka migrény a vazomotorické cefaley se léčí námelovými alkaloidy. Jsou však vytěsňovány selektivněji působícími triptany. Podpůrná terapie běžnými analgetiky, nesteroidními antiflogistiky a sedativy je většinou nezbytná. Opiáty jsou doporučeny jen ve výjimečných případech. Někdy je účinnější podat infuzi kortikosteroidů než opiáty.
U neuralgií nemají konvenční analgetika dostatečný efekt. Proto při záchvatu, např. neuralgie trigeminu, je lékem první volby antiepileptikum Carbamazepin. Zlepšení se dostavuje už po prvních dávkách. Pravděpodobnost úlevy po podání karbamazepinu je tak vysoká, že ho lze používat k diferenciální diagnostice.
Dalšími užívanými léky jsou hydantoináty (Sodanton), dále amitriptylin, fenytoin, úspěšně byl zkoušen i lamotrigin. Opioidy se nedoporučují, protože vykazují při neuropatické bolesti slabší efekt.
Při radikulárních bolestech a u pacientů s parézami se používají obstřiky lokálními anestetiky.

Závěr
Léčba bolesti v neurologii se opírá o podávání klasických dlouhou dobu známých monokomponentních či kombinovaných analgetik, nesteroidních antirevmatik a opioidních analgetik. V léčbě akutních bolestí hlavy mají navíc nezastupitelné místo námelové alkaloidy a novější lépe snášené triptany. Pomocnou terapií při bolestivých stavech jsou antiepileptika a antidepresiva, lokální anestetika aj. Podávání výše uvedených přípravků probíhá často dlouhodobě. Je nutné po určité době přípravky střídat, abychom předešli kumulaci toxických účinků a riziku vzniku častého návyku.

Ústav farmakologie 3. LF UK, Praha